三氟甲基卡宾C-H插入方法

简介

铱催化分子内 α-CF3-α-烷基卡宾脂肪族 C–H 插入，以高度位点和非对映选择性方式提供一系列二、三和四取代的带有 CF3 的环戊烷。特别是，对于获得三取代的含CF3的环戊烷已经达到了前所未有的高TON（高达8,200,000）。还证明了其在天然产物、药物、糖和肽的三取代的带有CF3的环戊烷类似物的合成中的进一步应用。

创新技术名称

铱催化的三氟甲基卡宾C-H插入方法

商品化机会

技术授权协议

解决方案

文献中，稳健的 C-H 键（尤其是未活化的 C(sp3)-H 键）的催化官能化 TON 通常小于 10,000。因此，将未活化的C-H键官能化的周转数提高到与氢化和交叉偶联相同的实用水平是令人畏惧的。

创新技术

通过C-H活化获得三取代CF3环戊烷已达到前所未有的高TON（高达8,200,000）
开发一种新方法，以高度位点和非对映选择性方式提供一系列二、三和四取代的 CF3 环戊烷

主要成效

确定铱催化剂对高产品周转率的重要性
具有高度位点和非对映选择性和产率的多取代产物

应用范畴

合成含三氟甲基取代的五元环结构的潜在药物活性分子

合成化学暨分子生物学实验室 (LSCCB) 是由香港特别行政区创新科技署Health@InnoHK 计划资助设立的研发中心。 LSCCB成立于2020年，由香港大学、伦敦帝国理工学院和北京大学三方合作参与。 LSCCB 旨在融合化学和生物医学，开发新的分子药物和诊断工具，用于治疗及分析以癌症为主的疾病。 LSCCB 目前聚合了 20 多名首席研究人员，从事 4 个主要研究项目，包括 (a) 合成化学； (b) 天然产物与中药的化学生物学； (c) 金属抗癌药物、诊断和治疗; 及 (d) 多组学和创新分析技术。

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