三氟甲基卡賓C-H插入方法
簡介
銥催化分子內 α-CF3-α-烷基卡賓脂肪族 C–H 插入，以高度位點和非對映選擇性方式提供一系列二、三和四取代的帶有 CF3 的環戊烷。特別是，對於獲得三取代的含CF3的環戊烷已經達到了前所未有的高TON（高達8,200,000）。也證明了其在天然產物、藥物、糖和勝肽的三取代的帶有CF3的環戊烷類似物的合成中的進一步應用。
創新技術名稱
銥催化的三氟甲基卡賓C-H插入方法
商品化機會
技術授權協議
解決方案
文獻中，穩健的 C-H 鍵（尤其是未活化的 C(sp3)-H 鍵）的催化官能化 TON 通常小於 10,000。因此，將未活化的C-H鍵官能化的周轉數提高到與氫化和交叉偶聯相同的實用水平是令人畏懼的。
創新技術
- 透過C-H活化獲得三取代CF3環戊烷已達到前所未有的高TON（高達8,200,000）
- 開發一種新方法，以高度位點和非對映選擇性方式提供一系列二、三和四取代的 CF3 環戊烷
主要成效
- 確定銥催化劑對高產物週轉率的重要性
- 具有高度位點和非對映選擇性和產率的多取代產物
應用範疇
- 合成含三氟甲基取代的五元環結構的潛在藥物活性分子
合成化學暨分子生物學實驗室 (LSCCB) 是由香港特別行政區創新科技署Health@InnoHK 計劃資助設立的研發中心。 LSCCB成立於2020年，由香港大學、倫敦帝國理工學院和北京大學三方合作參與。LSCCB 旨在融合化學和生物醫學，開發新的分子藥物和診斷工具，用於治療及分析以癌症為主的疾病。 LSCCB 目前聚合了 20 多名首席研究人員，從事 4 個主要研究項目，包括 (a) 合成化學； (b) 天然產物與中藥的化學生物學； (c) 金屬抗癌藥物、診斷和治療;及 (d) 多組學和創新分析技術。
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