獲取含三氟甲基的五元環結構的新型模塊化方法

新設計研發的藥物分子和生物製劑中廣泛存在含三氟甲基取代的五元環結構，但是目前缺乏有效的獲得方法，我們基於金屬卡賓碳氫活化的機制，特意發展了一種新型模塊化方法，從而獲得了廣泛的含三氟甲基的五元環結構，有效提供了多種潛在的藥物活性分子。

• 通過碳氫鍵活化開發了一種新的獲取含三氟甲基五元環結構的模塊化方法
• 使用基於全氟鄰苯二甲酰亞胺的配體是實現對映選擇性的關鍵。

• 這種三氟甲基化方法具有高位點選擇性、非對映選擇性和對映選擇性，以及良好的產品收率。
• 這種方法可以用來製備生物活性分子的手性三氟甲基類似物。
• 可以避免使用有毒的氟代烷基-重氮化合物。

• 合成含三氟甲基的五元環結構的潛在藥物活性分子。