作為潛在的抗癌藥物的第一類YEATS域抑製劑

簡介

一種有望抑制 NSCLC 細胞生長的新型靶向療法

商品化機會

業界合作；持續藥物開發

解決方案

過去幾年，靶向治療在全球非小細胞肺癌（NSCLC）治療市場上佔主導地位。儘管使用EGFR TKIs作為一線療法可以使NSCLC患者受益，但NSCLC治療中耐藥性的增加使得治癒率仍然很低。專門針對NSCLC的新型靶向治療被開發出來以治癒這種疾病。

創新技術

最近的一項研究顯示，YEATS2的YEATS結構域是治療NSCLC和其他實體腫瘤（如肝癌、胰腺癌和卵巢癌）的一個新治療目標。
第一類針對YEATS2 YEATS結構域的小分子抑制劑，可作為開發治療NSCLC的良好線索。

主要成效

選擇性地破壞YEATS2與染色質的相互作用，並抑制下游癌基因的轉錄（通過FRAP和CUT&RUN測序測試）
對NSCLC和HCC細胞的細胞增殖抑制作用（通過菌落形成和細胞增殖試驗測試）
LS-1-124在異種移植小鼠模型中顯示出抑制NSCLC細胞生長的良好活性

應用範疇

抗NSCLC藥物
抗肝癌藥物
抗胰腺癌藥物
抗卵巢癌藥物

專利申請

美國專利申請號18/185,449
歐洲專利申請號23162698.7
中國專利申請號202310266631.7

香港大學

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