用于治疗过敏反应的新型小分子MRGPRX2拮抗剂

香港大学
简介

适用于口服和外用的抗过敏和慢性过敏的分子

  • 用于治疗过敏反应的新型小分子MRGPRX2拮抗剂
解决方案

在临床上,过敏性反应患者,如特应性皮炎、银屑病和酒糟鼻,对现有药物的反应仍然有限。在这些过敏反应中,MRGPRX2表达的上调强烈地提示了MRGPRX2的病理生理作用。然而,目前市场上还没有MRGPRX2的靶向药物。

创新技术
  • 本发明的基本机制是通过计算方法设计的小分子,可以与MRGPRX2结合并抑制其活性。
  • 体内评估强效新型小分子对化合物48/80诱导的过敏和局部过敏性休克活性的影响显示,与非治疗组相比,候选化合物可显着降低表皮厚度和肥大细胞脱颗粒现象
  • 与非治疗组相比,候选化合物能显着扭转体温变化,减少过敏诱导剂引起的过敏性休克症状
主要成效
  • 专门针对MRGPRX2参与非IgE非IgE介导的过敏反应
  • 因涉及小分子,可适用于口服和局部应用
应用范畴
  • 抗过敏反应的药物,特别是慢性过敏反应,如特应性皮炎、银屑病和红斑痤疮。

专利申请

  • 美国专利申请号17/334,872
  • 中国专利申请号202210608467.9
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