用于将化疗药物靶向递送至鼻咽癌的肿瘤靶向适体

简介

我们开发了「目标杀手」，一种用于鼻咽癌的适配子药物共轭物。透过Cell-SELEX技术，我们筛选出能特异性靶向EBV阳性癌细胞的适配子，并将化疗药物缀合其上，实现精准给药，杀死癌细胞的同时保护健康组织。

  • 用于将化疗药物靶向递送至鼻咽癌的肿瘤靶向适体
商品化机会
技术授权协议
解决方案

目前鼻咽癌治疗依赖非特异性化放疗，常引发黏膜炎、骨髓抑制等严重副作用。由于尚无获FDA批准的标靶疗法，这种精准度缺失显著降低患者生活质量并限制疗效，亟需能保护健康细胞的新型治疗方案。

创新技术
  • 肿瘤归巢适配体：透过先进Cell-SELEX技术，我们发现新型G-四联体适配体，能以高亲和力特异结合EBV阳性鼻咽癌细胞标记蛋白，实现精准肿瘤靶向。
  • 以化疗药物为有效载荷： 我们将化疗药物（5-FU，吉西他滨）直接嵌入适配子的核苷酸骨架中。这创造了一个双功能分子，使适配子本身即成为药物的标靶输送载体。
  • G-四链体稳定性： 我们的适配子富含鸟嘌呤，能形成稳定的 G-四链体结构。这构象使其在血流中具高度抗核酸酶降解的能力，确保治疗药物到达肿瘤部位并维持其疗效。
主要成效
  • 减少副作用：通过将化疗药物直送肿瘤细胞，我们的ApDC保护了健康组织。动物实验证实其对主要器官无毒性，且不影响小鼠体重，为患者提供了更安全治疗方案。
  • 大幅降低用药剂量： 我们的标靶输送技术放大了药物的功效。动物模型显示，我们的 Apt-2019-5FU 共轭物所使用的 5FU 剂量仅为标准剂量的十分之一，即可实现有效的肿瘤抑制。
奖项
  • 第49届日内瓦国际发明展银奖
  • 冠军, 第五届「亚洲创新发明展览会—香港」
应用范畴
  • 治疗EB病毒相关的鼻咽癌、胃癌、霍奇金病、伯基特淋巴瘤和弥漫性大 B 细胞淋巴瘤。

专利申请

  • 标题：针对EBV相关恶性肿瘤的适体及其在癌症成像和治疗中的应用
  • 中国常规专利申请号：202380015639.4；申请日：2024年7月23日
  • 美国国家阶段专利申请号：18/833,184；进入国家阶段，申请日：2024年7月25日
  • 欧洲常规专利申请号：EP23752376.6；国家阶段，申请日：2024年8月5日
  • 香港专利申请号：62025104371.2；基于中国专利申请，申请日：2025年3月6日
香港中文大学

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